众所周知,自美国辉瑞公司“阴差阳错”发明出第一代“伟哥”--西地那非之后,便开启了临床治疗勃起功能障碍(ED证配所配资,俗称阳痿)的医学新纪元。紧接着,第二代“伟哥”--他达拉非、第三代“伟哥”--伐地那非、第四代“伟哥”--阿伐那非、第五代“伟哥”--乌地那非、第六代“伟哥”--爱地那非(国产自研)相继被研发并投入使用。从药理学角度来说,六代“伟哥”药理作用类似,都属于五行磷酸二酯酶抑制剂(PDE5抑制剂),都通过靶向作用海绵体血管来改善勃起。虽然药理学类似,但由于化学结构不同,所以六代“伟哥”兼具不同的药代动力学特点。
其中第二代“伟哥”--他达拉非的药代动力学因为半衰期期长达17.5个小时(药效长达36小时)、可以每日规律服用而被患者所熟知和偏好,被俗称为“长效伟哥”。但实际上,除了他达拉非之外,第五代“伟哥”乌地那非的半衰期也长达11-13个小时(药效长达24小时),基于这种长效的药代动力学特性,乌地那非也被欧洲泌尿外科诊疗指南(EAU)和美国泌尿外科诊疗协会(AUC)推荐可以低剂量规律服用。也就是说,从药代动力学来分析,第二代“伟哥”他达拉非和第五代 “伟哥”乌地那非都属于“长效伟哥“,都可以低剂量每日规律服用。那么,这两种“长效伟哥”除了药效持久,在疗效上还有哪些区别,如何更好的选择呢?
展开剩余81%从药代动力学角度分析,谁药效更强?
1、在治疗勃起功能障碍方面,乌地那非(Udenafil)与 他达拉非(Tadalafil)的有效性可以从起效速度和药效持续时间来衡量。乌地那非的 Tmax 大约为 1 至 1.5 小时,因此起效较快;而他达拉非的 Tmax 约为 2 小时,但在不同个体和饮食影响下,范围可以从 0.5 到 6 小时不等,起效较慢。所以相比之下,乌地那非比他达拉非吸收更快、起效更快。
2、乌地那非能更快达到治疗浓度,但药物在身体内吸收后,能达到的最高血药浓度为372ng/ml,而他达拉非相比乌地那非会稍晚一些达到治疗浓度,但药物在身体内吸收后,能达到的最高血药浓度为438ng/ml.最高血药浓度即血药峰值浓度,反映药物在身体里的吸收程度,间接反映了药物的作用强度。所以相比之下,他达拉非比乌地那非作用强度更大,峰值药效更强。
3、除了起效速度和吸收程度之外,乌地那非其半衰期约为 10 至 12 小时,适合按需使用,药效可持续 约24小时。相比之下,他达拉非虽然起效稍慢,但其半衰期更长(约 17.5 小时),药效可持续 最长达36小时,这使得它在实际使用中更具灵活性,尤其适合需要较长时间窗口的患者。
4、因此,如果优先考虑起效速度,乌地那非可能更有优势;但如果患者更重视药效持续时间和使用灵活性,那么他达拉非可能是更理想的选择。最终的药物选择并不完全取决于药代动力学参数的“优劣”,而是要根据患者的个体需求和生活方式来匹配合适的药物特性。
乌地那非和他达拉非的其他药代动力学区别
✅ 食物对药效的影响
乌地那非和他达拉非均表现出较小的食物影响,服药时间可根据需要灵活安排,无需严格空腹或餐后服用。排泄途径上,两者都以粪便为主要方式排出,部分经尿液代谢,说明对肾脏的负担相对较小,适用于大多数人群。
✅ 临床选择
总的来看,乌地那非适合需要灵活掌握起效时间的用户,而他达拉非则适合追求持久稳定药效的人群。也就是说,乌地那非更适合偶发性勃起功能障碍患者,尤其是对快速反应和短时效果有需求的人群;而他达拉非更适用于频繁性生活需求或希望通过每日低剂量维持稳定状态的慢性患者。在选择时,需结合患者的生活方式、用药习惯及基础健康情况综合判断,同时在医生指导下调整剂量,以获得最理想的治疗效果。
如何更好的选择乌地那非的剂量
✅ 乌地那非其常规剂量范围为 50 mg 到 200 mg,通常在性生活前约 1 小时按需服用。
✅ 对于大多数患者证配所配资,推荐的起始剂量为 100 mg,这个剂量能够提供可靠的治疗效果,并保持副作用在可接受的范围内。然而,实际剂量应根据个体情况调整。
✅ 对于那些在 100 mg剂量下能够获得满意疗效且没有不良反应的患者,可以将此剂量作为常规剂量。如果在 100 mg剂量下疗效不佳,但副作用可耐受或无副作用,可以考虑将剂量增加到 200 mg。
✅ 如果患者在 100 mg剂量下出现如头痛、潮红或鼻塞等副作用,可以尝试将剂量减少至 50 mg,特别是对于体重较轻或药物敏感性较高的个体。
✅ 影响剂量选择的其他关键因素包括年龄、合并症和同时使用的药物。在老年患者或有中度肝肾功能损害的患者中,由于药物代谢和排泄的变化,通常更适合从 50 mg起始剂量开始。
✅ 同样,正在使用影响 CYP3A4酶活性的药物(该酶参与乌地那非代谢)的患者,可能需要调整剂量。需要特别注意的是,乌地那非不能与含有硝酸盐的药物同时使用,因为这会导致严重的低血压风险。
#夏季图文激励计划#如何更好的选择他达那非的剂量
✅ 他达拉非的常见起始剂量为 10 mg,通常在性活动前约 30分钟服用,具体剂量可以根据患者的反应和副作用进行调整。
✅ 根据患者的需求,通常可以选择 5 mg进行每日服用,或根据需要选择 20 mg进行按需服用。
✅ 对于那些性生活频次较少的患者,通常更倾向于选择按需服用剂量,常规的起始剂量为 10 mg,这种剂量在效果和安全性之间取得了平衡,能够在药物达到治疗浓度后提供良好的疗效,同时减少副作用的发生。
✅ 如果 10 mg剂量效果良好且副作用可耐受,可以将剂量调整为 20 mg,这是按需服用的最大推荐剂量。但需要注意的是,每天不能超过一次剂量,因为较高的剂量可能增加出现头痛、消化不良或背痛等副作用的风险。
✅ 另一方面,对于那些需要更持续治疗的患者,特别是性活动频率较高(每周超过两次)的患者,可能会受益于每日2.5 mg 到 5 mg 的低剂量。
✅ 这种较低的持续剂量可以维持体内药物的稳定浓度,使患者能够在不需特别计时服药的情况下进行自发的性活动。每日服用方案对于那些同时患有前列腺增生(BPH)等合并症的患者尤为适用,因为他达拉非还能缓解尿路症状。
✅ 需要注意的是,每日服用可以保持持续的治疗浓度,但对于肝脏或肾脏功能受损的患者可能不适合,因为药物的代谢可能会受到影响。
✅ 患者年龄也是选择剂量时需要考虑的重要因素,尤其是65岁以上的老年患者,由于药物代谢和清除的变化,通常需要较低的起始剂量。在这种人群中,通常建议从 5 mg开始,具体剂量可以根据患者的反应和耐受性进行调整。
✅ 此外,患有心血管疾病、肝病或肾病的患者也需要根据病情选择合适的剂量。正在服用影响 CYP3A4酶活性的药物(该酶参与他达拉非的代谢)的患者,可能需要调整剂量,以避免药物水平过高以及药物相互作用。
总结
最终不管是选择乌地那非还是他达拉非,目标都是选择正确剂量且找到最低有效剂量,既能实现满意的勃起效果,又能最小化副作用,确保患者的安全、舒适和信心。定期的随访和患者与医生之间的开放沟通至关重要证配所配资,以便医生根据疗效、耐受性以及健康或生活方式的变化,为患者进行剂量优化。
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